药物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜转运。生物膜是细胞膜和细胞内各种细胞器膜的总称。 药物从生物膜的一侧转运到膜的另一侧，称为药物的跨膜转运。根据耗能与否，分为被动转运(passive transport)和主动转运(active transport)。
(一)被动转运
1．简单扩散药物利用生物膜的脂溶性，进行顺浓度差的跨膜转运。
2．孔道转运生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白质等，经过通道进行转运。
(二)载体转运
载体转运(carrier transport)是指药物与细胞膜上的载体结合后，才能转运到膜的另一侧的跨膜转、运。包括主动转运和易化扩散。
(1)主动转运(active transport) 药物不依赖于膜两侧的浓度差的跨膜转运，药物由浓度低的一侧向高的一侧转运，成为逆浓度转运。
(2)易化扩散(facilitated diffusion) 易化扩散是借助于膜内特殊载体(通透酶)的一种转运方式，又称载体转运。
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