青霉素(Benzylpenicillin)是青霉菌培养液中提取精制获得的，其培养液中至少含有5种青霉素，以青霉素的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。
青霉素是一种有机弱酸，常用钠盐，易溶于水。内酰胺键易被水、酸、碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效(图6-1)。其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物，故青霉素应现配现用。但其干粉在室温下稳定，可保存2年。
【体内过程】青霉素口服约1/3可经肠道吸收，其余可被胃酸及消化酶破坏。青霉素肌注吸收完全，15～30rain可达到峰浓度，青霉素的血浆蛋白结合率约为60％，吸收后体内分布广，能分布到全身。
【抗菌作用】青霉素对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。
【临床应用】青霉素主要用于敏感的各种球菌、革兰阳性杆菌及螺旋体所致的各种感染。主要包括：溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、败血症等；肺炎链球菌引起的大叶肺炎、中耳炎等；草绿色链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等。
【不良反应】青霉素毒性小，除局部刺激外，主要是变态反应。
(1)局部刺激肌注常引起局部刺激，如疼痛、红肿、硬结，使用青霉素钾盐重、钠盐轻。
(2)变态反应为青霉素最常见最严重的反应，发生率在5％～10％，常见的变态反应表现为药物热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等，停药后可自行消失。
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